磺苄西林钠是青霉素类的药物，属于一种广谱半合成的青霉素类抗生素。这个药物对枸橼酸菌属、变形杆菌属、大肠埃希菌、奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌以及一些革兰阴性菌等，都有明显的抗菌作用。
磺苄西林钠适用于治疗敏感菌所致的肺炎、尿路感染、败血症等，对于复杂性皮肤软组织感染，也可使用本药物治疗。由于本品属于青霉素类药物，应用前需要进行皮试，如果有阳性反应的患者，不能使用本品。
此外，若用于腹腔感染、盆腔感染疾病时，一般需结合抗厌氧菌类的药物联合应用。