前列腺是一种实性的器官，所以当前列腺肥大时也是器官的实性肥大。口服药物中的5α还原酶抑制剂，比如保列治，通过抑制体内的睾酮向双氢睾酮转变，从而降低前列腺内双氢睾酮的含量，可以达到缩小前列腺体积，改善排尿困难的目的。
但5α还原酶抑制剂起效比较慢，通常需要长期的应用，对于短期内要求缓解症状的患者是无效的，所以同时往往需要联合服用α受体阻滞剂，比如坦索罗辛等。
并且其对前列腺缩小也是有一定的限度的，一般适用于前前列腺体积比较大，但症状不明显的患者。