胰岛素之所以不能采取口服的方式，主要原因是胰岛素本身就是一种蛋白质，而消化道内有很多蛋白水解酶，这些酶的作用就是代谢蛋白质。这样胰岛素还没有进入血液，就被消化道内的蛋白水解酶分解而失效。
另外，胰岛素的分子量比较大，侥幸没有被蛋白水解酶分解的胰岛素，也很难通过胃黏膜进入血液。
所以目前胰岛素的给药途径，只能通过皮下或静脉给药。胰岛素是目前治疗糖尿病最有效的药物，尤其对于1型糖尿病，需要终身注射胰岛素。