临床上常见治疗结肠癌的靶向药物有表皮生长因子受体抑制剂以及血管内皮生长因子受体抑制剂，还有环氧化酶抑制剂，这三种在临床上应用比较普遍，主要是包括西妥昔单抗和贝伐单抗，用于治疗中晚期直肠癌和结肠癌，已经在临床上取得比较明显的效果。
如果联合伊立替康作为最基础的靶向药物治疗方案时，可以更高地提高直肠药物的治疗效果。
在一些科学研究和文献中，很多学者认为西妥昔单抗治疗结肠癌最有效的靶向药物，而贝伐单抗联合伊立替康作为基础的整个靶向治疗药物以及在联合化疗的药物，可以阻止结肠癌像远处转移以及扩散。