桂枝是樟科植物肉桂的干燥嫩枝，中医讲桂枝辛甘温入于心经肺经膀胱经，具有发汗解肌、温通经脉、助阳化气的作用。桂枝辛甘温煦、甘温通阳扶卫，有助卫实表、发表解肌外散风寒之功，外感风寒、表实无汗、表虚有汗、阳虚受寒的人群均可以使用。桂枝辛散温通，具有温通经脉、散寒止痛的效果，常与枳实薤白同用，用以治疗胸阳不振、心脉瘀阻、胸痹、心痛的人群。当与白芍饴糖同用则可以治疗中焦虚寒脘腹冷痛之证。与当归、吴茱萸同用则可以治疗女性的寒凝血滞月经不调经闭痛经、产后腹痛诸证。桂之甘温有扶脾阳温肾阳逐寒邪的效果可与茯苓、白术同用，来治疗脾阳不运水湿内停所致的痰饮病，表现为眩晕心悸、咳嗽等。与茯苓、猪苓泽泻同用则可以治疗膀胱气化不利所导致的水肿小便不利。桂枝还能够助心阳通血脉止悸动，可以用来治疗心阳不振，不能宣通血脉所致的心悸动脉结代。桂枝辛温助热易伤阴动血，外感热病阴虚火旺，血热妄行的患者均当忌用。孕妇及月均过多的人群，则当慎用。
桂枝它含有挥发油，主要成分为桂皮醛，另外还含有酚类、有机酸、多糖、苷类、香豆精及鞣质等。桂枝的水煎剂及桂皮醛有降温、解热的作用，桂皮油、桂皮醛对结核杆菌有一定的抑制作用，桂皮油有健胃、缓解胃肠道痉挛及利尿强心的作用，桂皮醛则具有镇痛、镇静、抗惊厥的作用。挥发油还有一定的止咳祛痰作用。