大活络丸组成成分比较复杂，主要成分有黄连、蕲蛇、羌活、威灵仙、麻黄、贯众、广藿香、乌药等。
主要的功效为祛风止痛、舒筋活络。在药品说明书上，有肾脏病患者、孕妇、新生儿禁用。因为组成含有细辛，长期服用可能损伤肾功能，所以长期服用，需要定期复查肾功能。
另外，还有的学者认为，如果血压偏高患者，在使用该药物时，需要根据血压的变化，及时调整降压药物的用量，可以避免出现一些不良的反应。