他莫昔芬片是未绝经的乳腺癌患者常用的内分泌治疗药物，可以有效的控制肿瘤的增长，并减少复发。但是他莫昔芬的副作用也不能忽视，要定期复查。
他莫昔芬在治疗初期，骨和肿瘤疼痛可有一过性的加重，但是不要担心，继续治疗可逐渐减轻。也有少部分病人有胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。还可能有生殖系统的副反应，如月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌。也可能有皮肤的副反应，如颜面潮红、皮疹、脱发等。也偶尔会有骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少，偶见肝功异常。长时间大量使用，偶尔会出现视网膜病或角膜浑浊。
罕见的、需引起注意的不良反应有：精神错乱、肺栓塞、血栓形成、无力、嗜睡等。所以患者要定期全面检查，有不适随时检查，严重的要停药。